A obesidade é de etiologia complexa e multifatorial, resultando da interação de genes, ambiente, estilos de vida e fatores emocionais. Novos medicamentos para o tratamento de obesidade envolve uma identificação de alvos moleculares específicos que podem ser modulados para a influência do peso corporal. O objetivo deste trabalho foi realizar uma revisão integrativa da literatura, analisando alvos moleculares de fármacos que auxiliam no tratamento da perda de peso do paciente com obesidade. Foi realizada uma busca nas bases de dados PubMed e Science Direct, utilizando os seguintes descritores no idioma inglês: Obesidade, Desenvolvimento de Drogas, Ações Farmacológicas, Alvo de Drogas, Terapia, Farmacologia de Rede, Alvo Terapêutico e Receptor. A pesquisa resultou na seleção de 8 artigos que atenderam a todos os critérios de inclusão da pesquisa. Foi possível coletar informações a respeito de diferentes alvos moleculares e seus mecanismos, dentre eles estão: Receptores de Neuropeptídeo Y (NPY), Melanocortina-4 (MC4R), Peptídeo-1 semelhante ao glucagom (GLP-1), Glucagon, Receptor Ativado por Proteinase 2 (PAR2), Receptores NMU (NMU-R1 e NMU-R2), Receptor de ácido biliar TGR5 e os genes TP53, AKT1, MAPK3, PTGS2, TNF, IL6, MAPK1, ERBB2, IL1B e MTOR. Concluiu-se que o desenvolvimento de medicamentos seletivos para estes alvos moleculares apresenta opções terapêuticas promissoras para o tratamento da obesidade.