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Regina Maria Mendes Oliveira, Tatielle Gomes Dias, Fernanda Farias Costa, Aramys Silva Reis
Doenças negligenciadas são prevalentes em países tropicais e populações em situação de pobreza. Assim, o objetivo deste trabalho foi sintetizar e caracterizar um complexo de magnésio contendo lausona (law) e 1,10¢-fenantrolina (phen) como ligantes e investigar sua atividade antituberculose e leishmanicida, a citotoxicidade e a interação proteica. Fez-se a síntese em uma única etapa e a elucidação estrutural feita por análise elementar, condutividade molar e técnicas espectroscópicas. Realizou-se bioensaios frente a cepas de Mycobacterium tuberculosis, promastigotas de Leishmania amazonensis e macrófagos (RAW 264.7). Determinou-se o índice de seletividade [razão entre IC50(promastigotas) e CC50(macrófagos)] e o tipo de interação com albumina sérica humana (HSA), realizada por espectroscopia de fluorescência em diferentes temperaturas. Como resultado, as técnicas de caracterização corroboraram com a formulação proposta para o complexo, [Mg(law)2(phen)], o qual: apesar da baixa atividade antituberculose, afetou fortemente a viabilidade celular de L. amazonenses; mostrou-se não citotóxico para as células RAW 264.7 e estimula a proliferação celular; apresentou índice de seletividade acima do limite satisfatório; forma espontaneamente um aduto com a HSA por interações hidrofóbicas, podendo influenciar sua distribuição, biodisponibilidade e liberação no organismo. Portanto, este estudo fornece novas perspectivas para a elucidação dos mecanismos de ação e a exploração de aplicações terapêuticas adicionais deste complexo, consolidando as evidências atuais sobre a eficácia de derivados de lausona no tratamento de doenças negligenciadas.
